青蒿琥酯在牛体内的药物代谢及焦虫净的研制应用
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发布时间:2015-01-27
- 主要完成单位:中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
- 主要完成人员:薛明,夏文江,罗永江,霍继曾,周宗田,张彬,史彦斌,崔颖,杨立,李万坤,赵朝忠,陈少云,许开云,卢旺银,王丽娟
- 起 止 时 间 :1988年1月—2003年12月
- 获 奖 情 况 :2005年中国农业科学院科学技术成果二等奖
- 内 容 提 要 :
在国内外首次研究了青蒿琥酯在牛体内的生物转化与药代动力学,明确了青蒿琥酯及其活性代谢产物的药代动力学模型和参数。在牛体内分离出五种主要代谢产物。其中脱氧双氢青蒿素和脱氧青蒿素系首次从牛体中分离并报道。通过在牛以多种剂量、三种不同的给药途径,全面系统地进行了青蒿琥酯及其活性代谢产物双氢青蒿素的生物转化及药代动力学研究,表明了青蒿琥酯在牛体内的分布无明显品系差异,在试验剂量范围内无剂量依赖关系,静注和内服后均不能维持较长时间的血药浓度。在此基础上,成功研制了一种安全有效的青蒿琥酯速效缓释肌肉注射剂—焦虫净(已获生产批准文号),焦虫净预防和治疗家畜血孢子虫病安全、效果显著,总有效率达95%—100%,治愈率为87%—98%。焦虫净综合预防治疗效果优于国内外同类药物,产生直接经济效益1 039.42万元,间接经济效益1.96亿元。该成果已形成研究论文与试验报告25篇,已在国内外专业杂志上发表或在国内外学术会议上交流,有关论文被国内外学者多次索取或引用,产生了很好的影响。它不仅丰富了兽医药理学的内容,对指导临床合理用药具有重要的理论意义,而且为防治家畜血液寄生虫病研制出理想的新兽药制剂,产生了显著的经济与社会效益。