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地克珠利(DICLAZURIL)的研制与开发

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  • 主要完成单位:中国农业科学院上海家畜寄生虫病研究所
  • 主要完成人员:史天卫,孙晓泉,徐庆梅,吴薛忠,黄兵
  • 起  止  时  间 :
  • 获  奖  情  况 :1999年国家科技进步奖三等奖
  • 内  容  提  要 :
  

地克珠利(Diclazuril)属苯基三嗪二酮化合物的衍生物,该药以1毫克/千克添加到饲料中,对各种畜禽的球虫病有很好的防治作用,是国际上最新一代广谱抗球虫药。在国内,由中国农业科学院上海家畜寄生虫病研究所第一家合成此药,并在技术方面取得了突出成就。
  (1)与国外相比,在工艺路线上进行了较大的改进。有四点不同:①起始原料不同,国外为4—硝基— 1,2,6—三氯苯,国内为2,6—二氯—4—硝基苯胺;②重氮、偶合、环合、水解,国外为分步进行,且要柱层析分离,国内为一步进行,不需柱层析分离;③环合剂不同,国外为氰乙酰氨基甲酸乙酯,国内为 P105;④脱羧不同,国外为巯基乙酸,国内为硫脲。总之,该项目与国外相比,具有工艺稳定,反应时间短,设备投资少,操作简单,收率高,原材料成本低,质量可靠,三废少等优点。
  (2)在国内首次制定了该药的质量标准草案。并报农业部审批,下达试用。
  (3)进行了该蓟对鸡球虫的笼饲、不同地理虫株、不同虫种、安全、田间、微核、Ames试验、预混剂稳定性试验,结果均佳,超过我国目前常用的抗球虫药物。
  地克珠利及其预混剂于1997年4月取得国家二类新兽药证书,8月获准生产文号,现在正式生产。目前已售出原药361千克(0.5%预混剂),销售额已达847.20万元。

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