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[澎湃新闻] 我国科学家实现农药领域研究新突破,提速绿色农药原始创新

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  农药是保障粮食安全的战略性物资,没有农药,农作物每年将减产30%以上。安全、生态友好的农药是保障粮食安全、人民健康和农业可持续发展的根本。

  9月21日23时,中国农业科学院植物保护研究所/农业基因组研究所杨青教授团队及其合作者在国际知名学术期刊《自然》(Nature)以研究长文的形式在线发表了历时十五年完成的一项研究成果。研究解析了大豆疫霉菌几丁质合成酶的冷冻电镜结构,首次揭示了几丁质生物合成的完整过程,包括三个步骤:酶与底物结合、新生成的几丁质链延伸、产物释放,并阐明了活性小分子尼克霉素能够抑制几丁质生物合成的机制。

  该论文是全球农药领域近年来最重要的基础研究进展之一。这一原创性工作为靶向几丁质合成的绿色农药开发提供了基础性、关键性信息,使得以几丁质合成酶为分子靶标精准开发新型绿色农药成为科学可行的方案,具有重要的理论和应用价值。

  该研究也被视作农药研究领域的一个里程碑,实现了农药基础研究的突破,照亮了新型绿色农药精准设计的前景,基于此研究,未来可能创制出几十甚至上百种新农药品种,带来数十亿美元的市场。

  农药使用每年为我国减少约1000亿元直接经济损失,但农药毒性和病虫害产生的抗药性使其在使用方面面临严峻挑战。加速研发安全、新作用机制的农药是有效解决途径,其科学问题的核心在于农药分子靶标,即病虫害体内与农药分子结合从而使农药分子发挥药效的生物大分子,这些生物大分子可以是在病虫害生长发育过程中不可或缺的蛋白质、酶、多肽和核酸等。

  目前全球广泛使用的杀虫剂中70%的品种只针对5个分子靶标,广泛使用的杀菌剂中60%的品种只针对3个靶标。长期使用针对单一靶标的农药很容易使病虫害产生高的抗药性,最终导致农药无法控制病虫害种群而出现病虫害爆发频发的灾害,这也是全球农业病虫害防控所面临的重大问题。

  资料显示,几丁质是由N-乙酰氨基葡萄糖构成的天然生物高分子,其生物合成对大量生物的生存和繁殖至关重要,这些生物也包括许多严重危害农业生产的害虫、病原真菌和卵菌等。几丁质不存在于植物和哺乳动物中,因此几丁质合成酶是高效、安全、生态友好的农药创制的重要靶标之一。同时,几丁质在昆虫和真菌中均为不可或缺的结构成分,因此,几丁质合成酶既是杀菌剂的靶标,又是杀虫剂的靶标。

  从上世纪七十年代起,人们就陆续开发了能抑制几丁质合成的活性小分子化合物,这些化合物作为杀菌剂和杀虫剂已经表现出极大的应用和市场前景。例如,1976年拜耳公司发现的尼克霉素对马铃薯疫霉、同丝水霉、烟曲霉等多种农业病原菌表现出良好的杀菌活性,并且作为人用的抗真菌药物已经进入II 期临床试验。1978年人工合成的苯甲酰脲类化合物可以有效阻止昆虫的几丁质合成,目前该类化合物农药占据杀虫剂市场的3%,年销售达到4.41亿美元。

  然而在过去的50年中,尽管全球各国投入了大量的人力、物力和热情,试图研发出更多种类和更加高效的靶向几丁质合成酶的绿色农药,但始终进展缓慢。其中一个重要原因是缺乏准确的几丁质合成酶的三维结构信息,几丁质合成酶的结构-功能关系不明确,严重阻碍了针对该酶设计新的农药品种。

  杨青教授团队长期致力于几丁质生物学研究,在几丁质合成、水解和修饰方面具有丰厚的积累。此次研究成果为人畜安全的绿色农药创制提供了关键的分子靶标结构信息,为控制病虫害对现有农药的抗药性提供了全新解决方案。

  中国工程院院士、华东师范大学校长钱旭红指出,该研究突破了几丁质农药领域一个近50年的发展瓶颈,通过在原子尺度上对几丁质合成酶与底物、产物和抑制剂的结合模式的分析,为人类数十年以来未能实现的生态环境友好农药的梦想提供了实现的舞台:基于几丁质合成酶的结构精准设计绿色农药。几丁质合成机制在病虫害中的保守性使得几丁质合成酶作为绿色农药分子靶标具有重要意义。此研究成果具有里程碑的意义,标志着中国农药研发水平提升到了基础理论原始创新的高度。该工作也是全球农药创新研究与开发近几十年来最重要的基础性进展之一。

  澎湃新闻了解到,中国农业科学院植物保护研究所为论文的第一完成单位,植保所陈威副研究员、北京工业大学曹鹏教授和大连理工大学刘元盛博士为本文共同第一作者,植保所杨青教授和中国科学院高能物理所龚勇研究员为共同通讯作者。该研究得到国家自然科学基金重点项目、国际(地区)合作与交流项目、中国农业科学院农业科技创新工程、深圳市科技计划项目及深圳市大鹏新区科技创新与产业发展专项资金等项目的资助。

  据中国农业科学院介绍,接下来,将强化对该研究成果的应用研究,加快针对该酶的绿色农药创制。

(单位:中国农业科学院植物保护研究所 )
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